Tesamorelin

Tesamorelin API

Tesamorelin ແມ່ນຢາ peptide ສັງເຄາະ, ຊື່ເຕັມແມ່ນ ThGRF(1-44)NH₂, ເຊິ່ງເປັນຮໍໂມນການປ່ອຍຮໍໂມນການຂະຫຍາຍຕົວ (GHRH). ມັນກະຕຸ້ນ pituitary ດ້ານຫນ້າເພື່ອ secrete ຮໍໂມນການຂະຫຍາຍຕົວ (GH) ໂດຍການຈໍາລອງການດໍາເນີນການຂອງ endogenous GHRH, ດັ່ງນັ້ນທາງອ້ອມເພີ່ມລະດັບຂອງປັດໄຈການຂະຫຍາຍຕົວຄ້າຍຄື insulin 1 (IGF-1), ນໍາຊຸດຂອງຜົນປະໂຫຍດໃນ metabolism ແລະການສ້ອມແປງເນື້ອເຍື່ອ.

ໃນປັດຈຸບັນ, Tesamorelin ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໂດຍ FDA ສໍາລັບການປິ່ນປົວ lipodystrophy ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບເຊື້ອ HIV, ໂດຍສະເພາະສໍາລັບການຫຼຸດຜ່ອນການສະສົມໄຂມັນ visceral ທ້ອງ (ເນື້ອເຍື່ອ adipose visceral, VAT). ມັນຍັງໄດ້ຮັບການສຶກສາຢ່າງກວ້າງຂວາງສໍາລັບ ** ຕ້ານຜູ້ສູງອາຍຸ, ໂຣກ metabolic, ພະຍາດຕັບໄຂມັນທີ່ບໍ່ແມ່ນເຫຼົ້າ (NAFLD / NASH) ** ແລະຂົງເຂດອື່ນໆ, ສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມສົດໃສດ້ານການນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງ.
ກົນໄກການປະຕິບັດ

Tesamorelin ແມ່ນ peptide ອາຊິດອາມິໂນ 44 ທີ່ມີໂຄງສ້າງທີ່ຄ້າຍຄືກັບ GHRH ທໍາມະຊາດ. ກົນໄກການປະຕິບັດຂອງມັນແມ່ນ:

ເປີດໃຊ້ GHRH receptor (GHRHR) ເພື່ອກະຕຸ້ນ pituitary ດ້ານຫນ້າເພື່ອປ່ອຍ GH.

ຫຼັງຈາກ GH ສູງ, ມັນເຮັດຫນ້າທີ່ຕັບແລະເນື້ອເຍື່ອອ້ອມຂ້າງເພື່ອເພີ່ມການສັງເຄາະ IGF-1.

GH ແລະ IGF-1 ຮ່ວມກັນມີສ່ວນຮ່ວມໃນການເຜົາຜະຫລານໄຂມັນ, ການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນ, ການສ້ອມແປງຈຸລັງແລະການບໍາລຸງຮັກສາຄວາມຫນາແຫນ້ນຂອງກະດູກ.

ມັນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນເຮັດຫນ້າທີ່ການທໍາລາຍໄຂມັນ visceral (ການລະດົມໄຂມັນ) ແລະມີຜົນກະທົບເລັກນ້ອຍຕໍ່ໄຂມັນໃຕ້ຜິວຫນັງ.

ເມື່ອປຽບທຽບກັບການສີດຢາ exogenous ໂດຍກົງຂອງ GH, Tesamorelin ສົ່ງເສີມຄວາມລັບຂອງ GH ໂດຍຜ່ານກົນໄກ endogenous, ເຊິ່ງໃກ້ຊິດກັບຈັງຫວະທາງ physiological ແລະຫຼີກເວັ້ນການປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ເກີດຈາກ GH ຫຼາຍເກີນໄປ, ເຊັ່ນ: ການເກັບຮັກສານ້ໍາແລະການຕໍ່ຕ້ານ insulin.

ການຄົ້ນຄວ້າແລະປະສິດທິພາບທາງດ້ານການຊ່ວຍ

ປະສິດທິພາບຂອງ Tesamorelin ໄດ້ຖືກກວດສອບຜ່ານການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍຫຼາຍ, ໂດຍສະເພາະໃນຂົງເຂດດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

1. lipodystrophy ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ HIV (ຕົວຊີ້ບອກທີ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກ FDA)

Tesamorelin ສາມາດຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງ VAT ທ້ອງ (ການຫຼຸດລົງໂດຍສະເລ່ຍຂອງ 15-20%);

ເພີ່ມລະດັບ IGF-1 ແລະປັບປຸງລັດ metabolic ຂອງຮ່າງກາຍ;

ປັບປຸງຮູບຮ່າງຂອງຮ່າງກາຍແລະຫຼຸດຜ່ອນພາລະທາງຈິດໃຈທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການແຜ່ກະຈາຍໄຂມັນ;

ບໍ່ມີຜົນກະທົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຕໍ່ຊັ້ນໄຂມັນ subcutaneous, ຄວາມຫນາແຫນ້ນຂອງກະດູກຫຼືກ້າມເນື້ອ.

2. ບໍ່ມີເຫຼົ້າ steatohepatitis (NASH) ແລະ fibrosis ຕັບ

ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ Tesamorelin ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນເນື້ອໃນໄຂມັນຕັບ (ຮູບພາບ MRI-PDFF);

ມັນຄາດວ່າຈະປັບປຸງຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງ insulin hepatocyte;

ມັນມີປະສິດທິພາບໂດຍສະເພາະສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີ HIV ແລະ NAFLD, ແລະມີການປ້ອງກັນການເຜົາຜະຫລານການເຜົາຜະຫລານທີ່ມີທ່າແຮງຢ່າງກວ້າງຂວາງ.

3. ໂຣກ Metabolic ແລະການຕໍ່ຕ້ານ insulin

Tesamorelin ຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນລະດັບ triglyceride ແລະຄວາມອ້ວນໃນທ້ອງ;

ປັບປຸງດັດຊະນີ HOMA-IR ແລະຊ່ວຍປັບປຸງການຕໍ່ຕ້ານ insulin;

ການສຶກສາໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າມັນສາມາດເສີມຂະຫຍາຍຄວາມສາມາດໃນການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນຈາກກ້າມຊີ້ນ, ເຊິ່ງເປັນປະໂຫຍດຕໍ່ຜູ້ສູງອາຍຸຫຼືການຟື້ນຕົວຂອງພະຍາດຊໍາເຮື້ອ.

ການຜະລິດ API ແລະການຄວບຄຸມຄຸນນະພາບ

Tesamorelin API ທີ່ສະໜອງໃຫ້ໂດຍກຸ່ມ Gentolex ຂອງພວກເຮົາຮັບຮອງເອົາເທັກໂນໂລຍີການສັງເຄາະ peptide ໄລຍະແຂງແບບພິເສດ (SPPS) ແລະຖືກຜະລິດພາຍໃຕ້ສະພາບແວດລ້ອມ GMP. ມັນ​ມີ​ລັກ​ສະ​ນະ​ດັ່ງ​ຕໍ່​ໄປ​ນີ້​:

ຄວາມບໍລິສຸດ ≥99% (HPLC)
ບໍ່ມີ endotoxin, ໂລຫະຫນັກ, ການກວດພົບສານລະລາຍທີ່ຕົກຄ້າງມີຄຸນສົມບັດ
ລຳດັບອາຊິດອາມິໂນ ແລະການຢືນຢັນໂຄງສ້າງໂດຍ LC-MS/NMR
ສະຫນອງການຜະລິດລະດັບ gram ກັບກິໂລກຣາມ