Etelcalcetide

Etelcalcetide API

Etelcalcetideເປັນນະວະນິຍາຍ, ສັງເຄາະpeptide calcimimeticອະນຸມັດການປິ່ນປົວຂອງhyperparathyroidism ຂັ້ນສອງ (SHPT)ໃນຄົນເຈັບຜູ້ໃຫຍ່ທີ່ມີພະຍາດຫມາກໄຂ່ຫຼັງຊໍາເຮື້ອ (CKD)ຮັບhemodialysis. SHPT ແມ່ນອາການແຊກຊ້ອນທົ່ວໄປແລະຮ້າຍແຮງຂອງພະຍາດຫມາກໄຂ່ຫຼັງໃນຂັ້ນຕອນສຸດທ້າຍ, ເຊິ່ງເກີດຈາກການລົບກວນຂອງທາດການຊຽມ, phosphorus, ແລະວິຕາມິນ D metabolism. ລະດັບຄວາມສູງຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງຂອງຮໍໂມນ parathyroid (PTH)ສາມາດນໍາໄປສູ່osteodystrophy ຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ, calcification vascular, ພະຍາດ cardiovascular, ແລະການເສຍຊີວິດເພີ່ມຂຶ້ນ.

Etelcalcetide ສະເຫນີ aເປົ້າຫມາຍ, ທາງເລືອກທີ່ບໍ່ແມ່ນການຜ່າຕັດເພື່ອຄວບຄຸມລະດັບ PTH ໃນຄົນເຈັບ dialysis, ເປັນຕົວແທນຂອງ calcimimetic ຮຸ່ນທີສອງທີ່ມີຂໍ້​ດີ​ທີ່​ແຕກ​ຕ່າງ​ກັນ​ຫຼາຍກວ່າການປິ່ນປົວທາງປາກເຊັ່ນ cinacalcet.

ກົນໄກການປະຕິບັດ

Etelcalcetide ເປັນagonist peptide ສັງເຄາະຂອງຕົວຮັບການຮັບຮູ້ທາດການຊຽມ (CaSR), ຕັ້ງຢູ່ເທິງຫນ້າຂອງຈຸລັງຕ່ອມ parathyroid. ມັນ mimics ການດໍາເນີນການຂອງທາດການຊຽມ extracellular ໂດຍ allosterically ກະຕຸ້ນ CasSR, ດັ່ງນັ້ນ:

• ສະກັດກັ້ນຄວາມລັບຂອງຮໍໂມນ parathyroid (PTH).

• ການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງທາດການຊຽມແລະ phosphorus ໃນເລືອດ

• ປັບປຸງ homeostasis ດ້ວຍທາດການຊຽມ-ຟອສເຟດ

• ຫຼຸດຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຜິດປົກກະຕິຂອງກະດູກ ແລະ calcification vascular

ບໍ່ເຫມືອນກັບ calcimimetics ປາກ, Etelcalcetide ແມ່ນບໍລິຫານທາງເສັ້ນເລືອດຫຼັງຈາກ hemodialysis, ເຊິ່ງປັບປຸງການຍຶດຫມັ້ນໃນການປິ່ນປົວແລະຫຼຸດຜ່ອນຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງຂອງລໍາໄສ້.

ການຄົ້ນຄວ້າທາງດ້ານຄລີນິກ ແລະປະສິດທິພາບ

Etelcalcetide ໄດ້ຖືກປະເມີນໃນຫຼາຍໆໄລຍະ 3 ການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍ, ລວມທັງສອງການສຶກສາຄວບຄຸມແບບສຸ່ມທີ່ສຳຄັນຈັດພີມມາໃນThe LancetແລະNew England Journal of Medicine. ການສຶກສາເຫຼົ່ານີ້ກ່ຽວຂ້ອງກັບຄົນເຈັບ hemodialysis ຫຼາຍກວ່າ 1000 ທີ່ມີ SHPT ທີ່ບໍ່ສາມາດຄວບຄຸມໄດ້.

ຜົນໄດ້ຮັບທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ສໍາຄັນປະກອບມີ:

• ການຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍທາງສະຖິຕິໃນລະດັບ PTH(> 30% ໃນຄົນເຈັບສ່ວນໃຫຍ່)

• ການຄວບຄຸມຊັ້ນສູງຂອງຜະລິດຕະພັນ serum phosphorus ແລະ calcium-phosphate (Ca × P)

• ອັດຕາການຕອບສະຫນອງທາງຊີວະເຄມີໂດຍລວມຫຼາຍກວ່າເກົ່າເມື່ອປຽບທຽບກັບ cinacalcet

• ການຍຶດຫມັ້ນຂອງຄົນເຈັບທີ່ດີກວ່າເນື່ອງ​ຈາກ​ການ​ບໍ​ລິ​ຫານ​ຫຼັງ​ການ dialysis IV ສາມ​ອາ​ທິດ​

• ການຫຼຸດລົງຂອງເຄື່ອງຫມາຍການໄຫຼວຽນຂອງກະດູກ(ເຊັ່ນ: phosphatase alkaline ສະເພາະກະດູກ)

ຜົນປະໂຫຍດເຫຼົ່ານີ້ສະຫນັບສະຫນູນ Etelcalcetide ເປັນcalciimimetic injectable ເສັ້ນທໍາອິດສໍາລັບການຄຸ້ມຄອງ SHPT ໃນຄົນເຈັບ dialysis.

API ການຜະລິດແລະຄຸນນະພາບ

ຂອງພວກເຮົາEtelcalcetide APIແມ່ນຜະລິດຜ່ານການສັງເຄາະ peptide ໄລຍະແຂງ (SPPS), ຮັບປະກັນຜົນຜະລິດສູງ, ຄວາມບໍລິສຸດ, ແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງໂມເລກຸນ. API:

• ສອດຄ່ອງກັບຄວາມເຂັ້ມງວດມາດຕະຖານ GMP ແລະ ICH Q7

• ແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບການນໍາໃຊ້ໃນຜະລິດຕະພັນຢາສັກ

• ຜ່ານການທົດສອບການວິເຄາະທີ່ສົມບູນແບບ, ລວມທັງ HPLC, ສານລະລາຍທີ່ຕົກຄ້າງ, ໂລຫະຫນັກ, ແລະລະດັບ endotoxin.

• ແມ່ນມີຢູ່ໃນຂະໜາດການຜະລິດທົດລອງ ແລະການຄ້າ

ທ່າແຮງການປິ່ນປົວແລະຂໍ້ໄດ້ປຽບ

• ການປິ່ນປົວທີ່ບໍ່ແມ່ນຮໍໂມນສໍາລັບ SHPT ໃນຄົນເຈັບ CKD ກ່ຽວກັບ dialysis

• ເສັ້ນທາງ IV ຮັບປະກັນການປະຕິບັດຕາມ, ໂດຍສະເພາະໃນຄົນເຈັບທີ່ມີພາລະຂອງຢາເມັດຫຼືຄວາມບໍ່ທົນທານຕໍ່ GI

• ອາດຈະຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນອາການແຊກຊ້ອນໃນໄລຍະຍາວຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງແຮ່ທາດ ແລະກະດູກ (CKD-MBD)

• ເຂົ້າກັນໄດ້ກັບ phosphate binders, ການປຽບທຽບວິຕາມິນ D, ແລະການດູແລ dialysis ມາດຕະຖານ