Vardenafil Dihydrochloride ການປິ່ນປົວພະຍາດທາງເພດສໍາພັນ 224785-91-5

ການປະຕິບັດທາງຢາ
ຢານີ້ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ phosphodiesterase ປະເພດ 5 (PDE5). ການບໍລິຫານທາງປາກຂອງຢານີ້ສາມາດປັບປຸງຄຸນນະພາບແລະໄລຍະເວລາຂອງ erection ໄດ້ຢ່າງມີປະສິດທິພາບ, ແລະປັບປຸງອັດຕາຄວາມສໍາເລັດຂອງຊີວິດທາງເພດໃນຄົນເຈັບຜູ້ຊາຍທີ່ມີ dysfunction erectile. ການລິເລີ່ມແລະການຮັກສາອະໄວຍະວະເພດແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບການຜ່ອນຄາຍຂອງຈຸລັງກ້າມຊີ້ນລຽບ cavernosal, ແລະ cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ເປັນຜູ້ໄກ່ເກ່ຍຂອງການຜ່ອນຄາຍຂອງຈຸລັງກ້າມຊີ້ນລຽບ cavernosal. ຢານີ້ປ້ອງກັນການເສື່ອມໂຊມຂອງ cGMP ໂດຍການຍັບຍັ້ງ phosphodiesterase ປະເພດ 5, ເຊິ່ງກໍ່ໃຫ້ເກີດການສະສົມຂອງ cGMP, ການຜ່ອນຄາຍຂອງກ້າມຊີ້ນລຽບຂອງ corpus cavernosum, ແລະການຕັ້ງຊື່ຂອງອະໄວຍະວະເພດ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບ phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, ແລະ 6, ຢານີ້ມີການຄັດເລືອກສູງສໍາລັບປະເພດ 5 phosphodiesterase. ຂໍ້ມູນບາງຢ່າງສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການເລືອກແລະຜົນກະທົບ inhibitory ຂອງມັນຕໍ່ phosphodiesterase type 5 ແມ່ນດີກ່ວາ phosphodiesterase type 5 inhibitors ອື່ນໆ. ປະເພດ phosphodiesterase inhibitors ມີຈໍານວນຫນ້ອຍ.

ຄຸນສົມບັດທາງຢາ ແລະການນຳໃຊ້

1. ເມື່ອໃຊ້ຮ່ວມກັບສານຍັບຍັ້ງ CYP 3A4 (ເຊັ່ນ: ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ແລະອື່ນໆ), ມັນສາມາດຍັບຍັ້ງການເຜົາຜານອາຫານຂອງຢານີ້ໃນຕັບ, ເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ plasma, ຍືດອາຍຸເຄິ່ງຊີວິດ, ແລະເພີ່ມການເກີດຂອງອາການປວດຫົວ, ອາການປວດຫົວ, ອາການກະທົບທາງສາຍຕາ. priapism). ຢານີ້ຄວນຫຼີກລ່ຽງການປະສົມກັບ ritonavir ແລະ indinavir. ເມື່ອໃຊ້ປະສົມປະສານກັບ erythromycin, ketoconazole, ແລະ itraconazole, ປະລິມານສູງສຸດຂອງຢານີ້ບໍ່ຄວນເກີນ 5 mg, ແລະປະລິມານຂອງ ketoconazole ແລະ itraconazole ບໍ່ຄວນເກີນ 200 mg.
2. ຄົນເຈັບທີ່ກິນ nitrates ຫຼືໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ nitric oxide donor ຄວນຫຼີກເວັ້ນການໃຊ້ຢານີ້ປະສົມປະສານ. ກົນ​ໄກ​ການ​ປະ​ຕິ​ບັດ​ຂອງ​ຕົນ​ແມ່ນ​ເພື່ອ​ເພີ່ມ​ທະ​ວີ​ການ​ຕື່ມ​ອີກຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ cGMP, ສົ່ງຜົນໃຫ້ປະສິດທິພາບ antihypertensive ເພີ່ມຂຶ້ນແລະອັດຕາການເຕັ້ນຫົວໃຈເພີ່ມຂຶ້ນ. ເມື່ອນໍາໃຊ້ຮ່ວມກັນກັບ α-receptor blockers, ມັນສາມາດເສີມຂະຫຍາຍຜົນກະທົບ antihypertensive ແລະນໍາໄປສູ່ການ hypotension. ດັ່ງນັ້ນ, ການໃຊ້ຢານີ້ຖືກຫ້າມສໍາລັບຜູ້ທີ່ໃຊ້ α-receptor blockers. ອາຫານທີ່ມີໄຂມັນຂະຫນາດກາງ (30% ຂອງແຄລໍລີ່ໄຂມັນ) ບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ສໍາຄັນຕໍ່ pharmacokinetics ຂອງປະລິມານດຽວຂອງ 20 mg ຂອງຢານີ້, ແລະອາຫານທີ່ມີໄຂມັນສູງ (ຫຼາຍກ່ວາ 55% ຂອງແຄລໍລີ່ໄຂມັນ) ສາມາດຍືດເວລາສູງສຸດຂອງຢານີ້ແລະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງຢານີ້ສູງສຸດປະມານ 18%.

ຮ້ານຂາຍຢາ
ມັນໄດ້ຖືກດູດຊຶມຢ່າງໄວວາຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ຊີວະພາບຢ່າງແທ້ຈິງຂອງເມັດທາງປາກແມ່ນ 15%, ແລະເວລາສະເລ່ຍທີ່ຈະສູງສຸດແມ່ນ 1h (0.5-2h). ການແກ້ໄຂທາງປາກ 10mg ຫຼື 20mg, ເວລາສູງສຸດໂດຍສະເລ່ຍແມ່ນ 0.9h ແລະ 0.7h, ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດຂອງ plasma ໂດຍສະເລ່ຍແມ່ນ 9µg/L ແລະ 21µg/L, ຕາມລໍາດັບ, ແລະໄລຍະເວລາຂອງຜົນກະທົບຂອງຢາສາມາດບັນລຸ 1h. ອັດຕາການຜູກມັດທາດໂປຼຕີນຂອງຢານີ້ແມ່ນປະມານ 95%. 1.5h ຫຼັງຈາກປະລິມານຢາດຽວຂອງ 20 ມລກ, ປະລິມານຢາໃນນໍ້າອະສຸຈິແມ່ນ 0.00018% ຂອງປະລິມານ. ຢາດັ່ງກ່າວສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ metabolized ໃນຕັບໂດຍ cytochrome P450 (CYP) 3A4, ແລະຈໍານວນຂະຫນາດນ້ອຍແມ່ນ metabolized ໂດຍ CYP 3A5 ແລະ CYP 2C9 isoenzymes. metabolite ຕົ້ນຕໍແມ່ນ M1 ສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໂດຍການ deethylation ຂອງໂຄງສ້າງ piperazine ຂອງຢານີ້. M1 ຍັງມີຜົນກະທົບຂອງການຍັບຍັ້ງ phosphodiesterase 5 (ປະມານ 7% ຂອງປະສິດທິພາບທັງຫມົດ), ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງມັນແມ່ນປະມານ 26% ຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງພໍ່ແມ່. , ແລະສາມາດໄດ້ຮັບການ metabolized ຕື່ມອີກ. ອັດຕາການຂັບຖ່າຍຂອງຢາເສບຕິດໃນຮູບແບບຂອງທາດແປ້ງໃນອາຈົມແລະປັດສະວະແມ່ນປະມານ 91% ຫາ 95% ແລະ 2% ຫາ 6% ຕາມລໍາດັບ. ອັດຕາການເກັບກູ້ໂດຍລວມແມ່ນ 56 L ຕໍ່ຊົ່ວໂມງ, ແລະເຄິ່ງຊີວິດຂອງສານປະສົມຂອງພໍ່ແມ່ແລະ M1 ແມ່ນທັງສອງປະມານ 4 ຫາ 5 ຊົ່ວໂມງ.