vardenafil dihydrochloride ການຮັກສາຄວາມຜິດພາດຂອງລໍາຕັ້ງຊື່ 224785-91-5
ລາຍລະອຽດຂອງຜະລິດຕະພັນ
| ຊື່ | vardenafil dihydrochloride |
| ຫມາຍເລກ | 224785-90-4 |
| ສູດໂມເລກຸນ | C23H32N6ON4OS4Os |
| ນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນ | 488.6 |
| ເລກ EINECS | 607-088-5 |
| ຈຸດລະລາຍ | 230-235 ° C |
| ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 1.37 |
| ສະພາບການເກັບຮັກສາ | ປະທັບຕາໃນແຫ້ງແລ້ງ, ເກັບຮັກສາໄວ້ໃນຕູ້ແຊ່ແຂງ, ພາຍໃຕ້ -20 ° C |
| ແບບຟອມ | ຜັດແປ້ງ |
| ສີ | ຂາວ |
| ຕົວຈິງສານອາຊິດ | (PKA) 9.86 ± 0.20 (ຄາດຄະເນ) |
ກຸນທະສັນ
vardenafil (Inserpatentontfree); vardenafilhyDrochloridetrithydantrichyhythyhyhyhyhyhyYherunger (SessageTOntentFree); 2- (2--foxy- 5- (4 -Tr-1-yl-ing-yl-yl-ing-methonyl) -5-methyl-7-propyl-triidazo (5,1-f) (1,1-f) (1,1,4) triazin-4-one; vardenafilhiDrochloridetrithertherreshy99%; vardenafilhiDrochloridetritherwarate cas # 224785-90-4forsale; ຜູ້ຜະລິດຂອງຜູ້ຜະລິດ methyl-4 -xo-7-proplylimidazo [5,1-f] [1.1,4] triazin-2-yl) -4-ethoxenphenl
ຜົນກະທົບດ້ານການຢາ
ການປະຕິບັດການຢາ
ຢານີ້ແມ່ນ phosphoHoSiesterase ປະເພດ 5 (PDE5) Inhiblitor. ການບໍລິຫານທາງປາກຂອງຢາຊະນິດນີ້ສາມາດປັບປຸງຄຸນນະພາບແລະໄລຍະເວລາຂອງການລໍາດັບ, ແລະປັບປຸງອັດຕາຄວາມສໍາເລັດຂອງຊີວິດທາງເພດໃນຜູ້ປ່ວຍເພດຊາຍທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິ. ການລິເລີ່ມແລະການບໍາລຸງຮັກສາການມີລໍາດັບອະໄວຍະວະເພດແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຈຸລັງກ້າມເນື້ອກ້ຽງ, ແລະ monophosphate cowlicas (CGMP) ແມ່ນການຜ່ອນຄາຍຂອງຈຸລັງກ້າມເນື້ອກ້ຽງ. ຢານີ້ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ການເສື່ອມສະລັບຂອງ CGMP ໂດຍ Inhupho PhosphoSterase ປະເພດ 5, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ກ້າມເນື້ອສະສົມ, ແລະ erection ຂອງອະໄວຍະວະເພດ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບ phosphothy isozymes 1, 2, 3, 4, ແລະ 6, ຢານີ້ມີຄວາມເລືອກສູງສໍາລັບປະເພດ 5 Phosphoodiesterase. ຂໍ້ມູນບາງຢ່າງສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຜົນກະທົບດ້ານການຄັດເລືອກແລະການຍັບຍັ້ງຂອງມັນຢູ່ໃນ phosphohothes ປະເພດ 5 ແມ່ນດີກ່ວາ phosphoth boshitorstere ອື່ນໆ. ປະເພດ phosphodiesiesterase ຕົວຍັບຍັ້ງແມ່ນມີຫນ້ອຍ.
ຄຸນສົມບັດເປັນຢາແລະການນໍາໃຊ້
1. ການປ່ຽນແປງຂອງສາຍຕາ, ອາການເຈັບຫົວ, ກະແສໃບຫນ້າ, PARApism). ຢານີ້ຄວນຫລີກລ້ຽງການປະສົມປະສານກັບ Ritonavir ແລະ Indinavir. ໃນເວລາທີ່ນໍາໃຊ້ໃນການປະສົມປະສານກັບ erythromycin, itraconazole, ປະລິມານສູງສຸດຂອງຢານີ້ບໍ່ຄວນເກີນຂະຫນາດ 5 ມລ, ແລະຢາ itraconazole ບໍ່ຄວນເກີນ 200 ມລກ.
2. ຄົນເຈັບກິນ Nitrates ຫຼືໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍຜູ້ໃຫ້ກູ້ຢືມທີ່ບໍ່ມີຕົວຍົກລະດັບ nitric ຄວນຫລີກລ້ຽງການໃຊ້ຢານີ້ປະສົມປະສານ. ກົນໄກການກະທໍາຂອງມັນແມ່ນການເພີ່ມຂື້ນຕື່ມອີກຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ CGMP, ເຊິ່ງສົ່ງຜົນໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານການປັບປຸງແລະອັດຕາການເຕັ້ນຂອງຫົວໃຈເພີ່ມຂື້ນ. ເມື່ອນໍາໃຊ້ຮ່ວມກັນກັບໂປແກມα-freeptor, ມັນສາມາດຊ່ວຍເພີ່ມຜົນກະທົບຕໍ່ຕ້ານການຕ້ານທານແລະນໍາໄປສູ່ຄວາມລຶກລັບ. ສະນັ້ນ, ການນໍາໃຊ້ຢານີ້ແມ່ນຖືກຫ້າມສໍາລັບຜູ້ທີ່ກໍາລັງໃຊ້ຜູ້ສະກັດກັ້ນα-fropector. ອາຫານທີ່ມີໄຂມັນຂະຫນາດກາງ (30% ຂອງພະລັງງານໄຂມັນບໍ່ມີຜົນກະທົບທີ່ສໍາຄັນຂອງຢາທີ່ມີໄຂມັນຫຼືຫຼຸດຜ່ອນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງຕົ້ນໄມ້ທີ່ສູງສຸດແມ່ນປະມານ 18%.
Pharmacokinetics
ມັນໄດ້ຮັບການດູດຊືມຢ່າງໄວວາຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ຊີວະພາບທີ່ມີຊີວະພາບຢ່າງແທ້ຈິງຂອງແທັບເລັດທາງປາກແມ່ນ 15%, ແລະເວລາສະເລ່ຍຂອງ Peak ແມ່ນ 1h (0.5-2h). ການແກ້ໄຂທາງປາກ 10mg ຫຼື 20mg, ເວລາສູງສຸດສະເລ່ຍແມ່ນ 0.9h ແລະ l ແລະ l ແລະ l ແລະ l ແລະ l ແລະໄລຍະເວລາຂອງຜົນກະທົບຂອງຢາສາມາດບັນລຸ 1h. ອັດຕາການຜູກພັນຂອງທາດໂປຼຕີນຂອງຢານີ້ແມ່ນປະມານ 95%. 1.5h ຫຼັງຈາກປະລິມານໃນປາກຂອງ 20 ມກ, ເນື້ອໃນຂອງຢາໃນນໍ້າອະສຸຈິແມ່ນ 0.00018% ຂອງປະລິມານຢາ. ຢາສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຍ່ອຍອາຫານໃນຕັບໂດຍ Cytochrome P4A4 (CYP) 3A4, ແລະຈໍານວນນ້ອຍແມ່ນ metabolized ໂດຍ CYP 3A5 ແລະ CYP 2C9 isoenzymes. Metabolite ຕົ້ນຕໍແມ່ນ M1 ສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໂດຍການບັງຄັບໃຊ້ຂອງໂຄງສ້າງຂອງ piprazine ຂອງຢານີ້. M1 ຍັງມີຜົນກະທົບຂອງການຍັບຍັ້ງ phosphoodiesterase 5 (ປະມານ 7% ຂອງປະສິດທິພາບທັງຫມົດ), ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງມັນແມ່ນປະມານ 26% ຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດ. , ແລະສາມາດ metabolized ຕື່ມອີກ. ອັດຕາການຂັບໄລ່ຂອງຢາເສບຕິດໃນຮູບແບບຂອງ metabolites ໃນອາຈົມແລະປັດສະວະແມ່ນປະມານ 91% ເຖິງ 95% ຫາ 6,5% ແລະ 2% ຫາ 6%, ຕາມລໍາດັບ. ອັດຕາການເກັບກູ້ໂດຍລວມແມ່ນ 56 ລິດຕໍ່ຊົ່ວໂມງ, ແລະຊີວິດເຄິ່ງຊີວິດຂອງທາດປະສົມຂອງພໍ່ແມ່ແລະ M1 ແມ່ນທັງປະມານ 4 ຫາ 5 ຊົ່ວໂມງ.
