Tadalafil 171596-29-5 ເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດ erectile dysfunction ໃນຜູ້ຊາຍ
ລາຍລະອຽດຜະລິດຕະພັນ
| ຊື່ | ທາດາລາຟິວ |
| ໝາຍເລກ CAS | 171596-29-5 |
| ສູດໂມເລກຸນ | C22H19N3O4 |
| ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 389.4 |
| ໝາຍເລກ EINECS | 687-782-2 |
| ພືດຫມູນວຽນສະເພາະ | D20+71.0° |
| ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 1.51±0.1g/cm3(ຄາດຄະເນ) |
| ເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາ | 2-8 ອົງສາ |
| ແບບຟອມ | ຜົງ |
| ຄ່າສໍາປະສິດອາຊິດ | (pKa) 16.68±0.40 (ຄາດຄະເນ) |
| ການລະລາຍນ້ໍາ | DMSO: ລະລາຍ 20mg/mL, |
ຄຳສັບຄ້າຍຄືກັນ
TADALAFIL; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;
ຜົນກະທົບທາງຢາ
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ມີສູດໂມເລກຸນ C22H19N3O4 ແລະນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນ 389.4. ມັນໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການປິ່ນປົວ dysfunction erectile ຜູ້ຊາຍນັບຕັ້ງແຕ່ 2003, ມີຊື່ການຄ້າ Cialis (Cialis). ໃນເດືອນມິຖຸນາ 2009, FDA ໄດ້ອະນຸມັດ tadalafil ໃນສະຫະລັດສໍາລັບການປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ມີ hypertension arterial pulmonary (PAH) ພາຍໃຕ້ຊື່ການຄ້າ Adcirca. Tadalafil ໄດ້ຖືກນໍາສະເຫນີໃນປີ 2003 ເປັນຢາສໍາລັບການປິ່ນປົວ ED. ມັນໃຊ້ເວລາ 30 ນາທີຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ, ແຕ່ຜົນກະທົບທີ່ດີທີ່ສຸດຂອງມັນແມ່ນ 2h ຫຼັງຈາກການເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປະຕິບັດ, ແລະຜົນກະທົບສາມາດຢູ່ໄດ້ເຖິງ 36 ຊົ່ວໂມງ, ແລະຜົນກະທົບຂອງມັນບໍ່ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຈາກອາຫານ. ປະລິມານຂອງ tadalafil ແມ່ນ 10 ຫຼື 20 ມລກ, ປະລິມານເບື້ອງຕົ້ນທີ່ແນະນໍາແມ່ນ 10 ມລກ, ແລະປະລິມານຢາໄດ້ຖືກປັບຕາມການຕອບສະຫນອງຂອງຄົນເຈັບແລະປະຕິກິລິຍາທາງລົບ. ການສຶກສາທາງສ່ວນຫນ້າຂອງຕະຫຼາດໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກຂອງ 10 ຫຼື 20 mg ຂອງ tadalafil ສໍາລັບ 12 ອາທິດ, ອັດຕາປະສິດທິພາບແມ່ນ 67% ແລະ 81%, ຕາມລໍາດັບ. ການສຶກສາຈໍານວນຫຼາຍໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ tadalafil ມີປະສິດທິພາບທີ່ດີກວ່າໃນການປິ່ນປົວ ED.
Erectile Dysfunction: Tadalafil ແມ່ນ phosphodiesterase ປະເພດ 5 (PDE5) ທີ່ມີການຄັດເລືອກເຊັ່ນ sildenafil, ແຕ່ໂຄງສ້າງຂອງມັນແຕກຕ່າງຈາກຊະນິດສຸດທ້າຍ, ແລະອາຫານທີ່ມີໄຂມັນສູງບໍ່ແຊກແຊງການດູດຊຶມຂອງມັນ. ພາຍໃຕ້ການປະຕິບັດຂອງການກະຕຸ້ນທາງເພດ, nitric oxide synthase (NOS) ໃນປາຍເສັ້ນປະສາດ penile ແລະຈຸລັງ endothelial vascular catalyzes ການສັງເຄາະ nitric oxide (NO) ຈາກ substrate L-arginine. NO ກະຕຸ້ນ guanylate cyclase, ເຊິ່ງປ່ຽນ guanosine triphosphate ເປັນ cyclic guanosine monophosphate (cGMP), ດັ່ງນັ້ນການກະຕຸ້ນ cyclic guanosine monophosphate-dependent protein kinase, ສົ່ງຜົນໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງທາດການຊຽມ ions ໃນຈຸລັງກ້າມເນື້ອກ້ຽງ, ເຮັດໃຫ້ການຜ່ອນຄາຍຂອງກ້າມຊີ້ນ corpus cavernosum. Phosphodiesterase type 5 (PDE5) degrades cGMP ເຂົ້າໄປໃນຜະລິດຕະພັນທີ່ບໍ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ, ເຮັດໃຫ້ອະໄວຍະວະເພດເຂົ້າໄປໃນສະພາບທີ່ອ່ອນແອ. Tadalafil ຍັບຍັ້ງການເຊື່ອມໂຊມຂອງ PDE5, ນໍາໄປສູ່ການສະສົມຂອງ cGMP, ເຊິ່ງຜ່ອນຄາຍກ້າມຊີ້ນລຽບຂອງ corpus cavernosum, ນໍາໄປສູ່ການຕັ້ງຊື່ຂອງອະໄວຍະວະເພດ. ເນື່ອງຈາກ nitrates ບໍ່ແມ່ນຜູ້ໃຫ້ທຶນ, ການນໍາໃຊ້ປະສົມປະສານກັບ tadalafil ຈະເພີ່ມລະດັບຂອງ cGMP ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍແລະນໍາໄປສູ່ການ hypotension ຮ້າຍແຮງ. ດັ່ງນັ້ນ, ການນໍາໃຊ້ທັງສອງຢ່າງປະສົມປະສານແມ່ນ contraindicated ໃນການປະຕິບັດທາງດ້ານການຊ່ວຍ.
Tadalafil ເຮັດວຽກໂດຍການຍັບຍັ້ງ PDES. GMP ໄດ້ຖືກຊຸດໂຊມ, ດັ່ງນັ້ນການນໍາໃຊ້ປະສົມກັບ nitrates ອາດຈະເຮັດໃຫ້ຄວາມດັນເລືອດຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍແລະເພີ່ມຄວາມສ່ຽງຂອງ syncope. CY3PA4 inducers ຈະຫຼຸດຜ່ອນ bioavailability ຂອງ tadanafil, ແລະການປະສົມກັບ rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, ແລະ HVI protease inhibitors ອາດຈະເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງຢາຄວນໄດ້ຮັບການປັບ. ມາຮອດປະຈຸ, ບໍ່ມີບົດລາຍງານວ່າຕົວກໍານົດການ pharmacokinetic ຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຈາກອາຫານແລະເຫຼົ້າ.
