-
ຊື່ເຕັມ:ທາດປະສົມປ້ອງກັນຮ່າງກາຍ-157, ກpentadecapeptide (15-amino acid peptide)ເບື້ອງຕົ້ນແມ່ນໂດດດ່ຽວຈາກນໍ້າກະເພາະອາຫານຂອງມະນຸດ.
-
ລຳດັບອາຊິດອາມິໂນ:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, ນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນ ≈ 1419.55 Da.
-
ເມື່ອປຽບທຽບກັບ peptides ອື່ນໆຈໍານວນຫຼາຍ, BPC-157 ແມ່ນຂ້ອນຂ້າງຄົງທີ່ໃນນ້ໍາແລະນ້ໍາກະເພາະອາຫານ, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ການບໍລິຫານທາງປາກຫຼື gastric ເປັນໄປໄດ້ຫຼາຍ.
ກົນໄກການປະຕິບັດ
-
Angiogenesis / ການຟື້ນຟູການໄຫຼວຽນຂອງເລືອດ
-
ປັບປຸງVEGFR-2ການສະແດງອອກ, ສົ່ງເສີມການສ້າງເສັ້ນເລືອດໃຫມ່.
-
ເປີດໃຊ້ງານເສັ້ນທາງ Src–Caveolin-1–eNOS, ນໍາໄປສູ່ການປ່ອຍ nitric oxide (NO), vasodilation, ແລະປັບປຸງການເຮັດວຽກຂອງ vascular.
-
-
ຕ້ານການອັກເສບ & Antioxidant
-
Downregulates cytokines ສົ່ງເສີມການອັກເສບເຊັ່ນ:IL-6ແລະTNF-α.
-
ຫຼຸດຜ່ອນການຜະລິດອົກຊີເຈນທີ່ເກີດປະຕິກິລິຍາ (ROS), ປົກປ້ອງຈຸລັງຈາກຄວາມກົດດັນ oxidative.
-
-
ການສ້ອມແປງເນື້ອເຍື່ອ
-
ສົ່ງເສີມການຟື້ນຕົວຂອງໂຄງສ້າງແລະການທໍາງານໃນ tendon, ligament, ແລະຮູບແບບການບາດເຈັບຂອງກ້າມເນື້ອ.
-
ສະຫນອງການປ້ອງກັນ neuroprotection ໃນຮູບແບບການບາດເຈັບຂອງລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ (ການບີບອັດເສັ້ນປະສາດກະດູກສັນຫຼັງ, cerebral ischemia-reperfusion), ການຫຼຸດຜ່ອນການເສຍຊີວິດຂອງ neuronal ແລະປັບປຸງການຟື້ນຟູ motor / sensory.
-
-
ລະບຽບການຂອງໂຕນ vascular
-
Ex vivo vascular ການສຶກສາສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ BPC-157 induces vasorelaxation, ຂຶ້ນກັບ endothelium intact ແລະບໍ່ມີເສັ້ນທາງ.
-
ຂໍ້ມູນການປຽບທຽບສັດ ແລະໃນ vitro
| ປະເພດການທົດລອງ | ຮູບແບບ / ການແຊກແຊງ | ປະລິມານຢາ / ການບໍລິຫານ | ການຄວບຄຸມ | ຜົນໄດ້ຮັບທີ່ສໍາຄັນ | ຂໍ້ມູນການປຽບທຽບ |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodiation (rat aorta, ex vivo) | Phenylephrine-precontracted aortic rings | BPC-157 ເຖິງ100 μg / ml | ບໍ່ມີ BPC-157 | Vasorelaxation ~37.6 ± 5.7% | ຫຼຸດລົງເປັນ10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%ດ້ວຍ NOS inhibitor (L-NAME) ຫຼື NO scavenger (Hb) |
| ການກວດຫາຈຸລັງ endothelial (HUVEC) | ວັດທະນະທໍາ HUVEC | 1 μg / ml | ການຄວບຄຸມທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ | ↑ ບໍ່ມີການຜະລິດ (1.35 ເທົ່າ); ↑ ການເຄື່ອນຍ້າຍເຊນ | ການເຄື່ອນຍ້າຍຖືກຍົກເລີກດ້ວຍ Hb |
| ແບບຈໍາລອງແຂນຂາ Ischemic (ຫນູ) | ເສັ້ນເລືອດຕັນໃນຂາ | 10 μg/kg/ມື້ (ip) | ບໍ່ມີການປິ່ນປົວ | ການຟື້ນຟູການໄຫຼວຽນຂອງເລືອດໄວຂຶ້ນ, ↑ angiogenesis | ການປິ່ນປົວ > ການຄວບຄຸມ |
| ການບີບອັດກະດູກສັນຫຼັງ (ຫນູ) | Sacrococcygeal ການບີບອັດກະດູກສັນຫຼັງ | ການສັກຢາ ip ດຽວ 10 ນາທີຫຼັງຈາກການບາດເຈັບ | ກຸ່ມທີ່ບໍ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ | ການຟື້ນຟູທາງ neurological ແລະໂຄງສ້າງທີ່ສໍາຄັນ | ກຸ່ມຄວບຄຸມຍັງຄົງເປັນອຳມະພາດ |
| ຮູບແບບການເປັນພິດຂອງຕັບ (CCl₄ / ເຫຼົ້າ) | ການບາດເຈັບຕັບທີ່ຖືກກະຕຸ້ນດ້ວຍສານເຄມີ | 1 µg ຫຼື 10 ng/kg (ip / oral) | ບໍ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ | ↓ AST/ALT, ຫຼຸດ necrosis | ກຸ່ມຄວບຄຸມສະແດງໃຫ້ເຫັນການບາດເຈັບຕັບຮ້າຍແຮງ |
| ການສຶກສາຄວາມເປັນພິດ | ໜູ, ກະຕ່າຍ, ໝາ | ປະລິມານຫຼາຍ / ເສັ້ນທາງ | ການຄວບຄຸມ placebo | ບໍ່ມີສານພິດທີ່ສໍາຄັນ, ບໍ່ມີ LD₅₀ສັງເກດເຫັນ | ທົນທານໄດ້ດີເຖິງແມ່ນວ່າໃນປະລິມານສູງ |
ການສຶກສາມະນຸດ
-
ຊຸດກໍລະນີ: ການສັກຢາ intra-articular ຂອງ BPC-157 ໃນຄົນເຈັບ 12 ທີ່ມີອາການເຈັບຫົວເຂົ່າ → 11 ລາຍງານການບັນເທົາອາການເຈັບປວດທີ່ສໍາຄັນ. ຂໍ້ຈໍາກັດ: ບໍ່ມີກຸ່ມຄວບຄຸມ, ບໍ່ມີຕາບອດ, ຜົນໄດ້ຮັບຕາມຫົວຂໍ້.
-
ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກ: ການສຶກສາດ້ານຄວາມປອດໄພ ແລະ pharmacokinetic ໄລຍະທີ I (NCT02637284) ໃນ 42 ອາສາສະຫມັກທີ່ມີສຸຂະພາບດີໄດ້ຖືກດໍາເນີນ, ແຕ່ຜົນໄດ້ຮັບບໍ່ໄດ້ຖືກເຜີຍແຜ່.
ປະຈຸບັນ,ບໍ່ມີການທົດລອງຄວບຄຸມແບບສຸ່ມຄຸນນະພາບສູງ (RCTs)ສາມາດໃຊ້ໄດ້ເພື່ອຢືນຢັນປະສິດທິພາບທາງດ້ານຄລີນິກ ແລະຄວາມປອດໄພ.
ຄວາມປອດໄພ & ຄວາມສ່ຽງທີ່ເປັນໄປໄດ້
-
Angiogenesis: ມີປະໂຫຍດສໍາລັບການປິ່ນປົວ, ແຕ່ທາງທິດສະດີສາມາດສົ່ງເສີມການ vascularization tumor, ເລັ່ງການຂະຫຍາຍຕົວຫຼື metastasis ໃນຄົນເຈັບມະເຮັງ.
-
ປະລິມານ ແລະການບໍລິຫານ: ມີປະສິດຕິຜົນໃນສັດໃນປະລິມານຕໍ່າຫຼາຍ (ng–µg/kg), ແຕ່ປະລິມານ ແລະ ເສັ້ນທາງທີ່ດີທີ່ສຸດຂອງມະນຸດຍັງບໍ່ຖືກກໍານົດ.
-
ການນໍາໃຊ້ໄລຍະຍາວ: ບໍ່ມີຂໍ້ມູນຄວາມເປັນພິດໃນໄລຍະຍາວທີ່ສົມບູນແບບ; ການສຶກສາສ່ວນຫຼາຍແມ່ນໄລຍະສັ້ນ.
-
ສະຖານະລະບຽບການ: ບໍ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດເປັນຢາໃນປະເທດສ່ວນໃຫຍ່; ຈັດເປັນສານຕ້ອງຫ້າມໂດຍອົງການຕ້ານສິ່ງເສບຕິດຂອງໂລກ WADA.
ຄວາມເຂົ້າໃຈປຽບທຽບ & ຂໍ້ຈໍາກັດ
| ການປຽບທຽບ | ຄວາມເຂັ້ມແຂງ | ຂໍ້ຈໍາກັດ |
|---|---|---|
| ສັດ vs ມະນຸດ | ຜົນກະທົບທີ່ເປັນປະໂຫຍດຕໍ່ສັດ (ເສັ້ນປະສາດ, ເສັ້ນປະສາດ, ການສ້ອມແປງຕັບ, angiogenesis) | ຫຼັກຖານຂອງມະນຸດແມ່ນຫນ້ອຍ, ບໍ່ມີການຄວບຄຸມ, ແລະຂາດການຕິດຕາມໄລຍະຍາວ |
| ຂອບເຂດປະລິມານ | ມີປະສິດທິພາບໃນປະລິມານຕໍ່າຫຼາຍໃນສັດ (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | ບໍ່ຮູ້ປະລິມານຢາຂອງມະນຸດທີ່ປອດໄພ/ປະສິດທິຜົນ |
| ການເລີ່ມຕົ້ນຂອງການປະຕິບັດ | ການບໍລິຫານຫຼັງການບາດເຈັບເບື້ອງຕົ້ນ (ຕົວຢ່າງ, 10 ນາທີຫຼັງຈາກການບາດເຈັບທີ່ກະດູກສັນຫຼັງ) ໃຫ້ການຟື້ນຕົວທີ່ເຂັ້ມແຂງ | ຄວາມເປັນໄປໄດ້ທາງດ້ານຄລີນິກຂອງໄລຍະເວລາດັ່ງກ່າວແມ່ນບໍ່ຈະແຈ້ງ |
| ຄວາມເປັນພິດ | ບໍ່ມີປະລິມານທີ່ເປັນອັນຕະລາຍ ຫຼືຜົນກະທົບທາງລົບທີ່ຮ້າຍແຮງທີ່ສັງເກດເຫັນຢູ່ໃນສັດຫຼາຍຊະນິດ | ຄວາມເປັນພິດໃນໄລຍະຍາວ, ການເກີດມະເຮັງ, ແລະຄວາມປອດໄພຂອງການຈະເລີນພັນຍັງບໍ່ໄດ້ຮັບການທົດສອບ |
ສະຫຼຸບ
-
BPC-157 ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບທີ່ແຂງແຮງຂອງການຟື້ນຟູແລະການປ້ອງກັນໃນຮູບແບບສັດແລະຈຸລັງ: angiogenesis, ຕ້ານການອັກເສບ, ການສ້ອມແປງເນື້ອເຍື່ອ, neuroprotection, ແລະ hepatoprotection.
-
ຫຼັກຖານຂອງມະນຸດແມ່ນຈໍາກັດທີ່ສຸດ, ບໍ່ມີຂໍ້ມູນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ເຂັ້ມແຂງທີ່ມີຢູ່.
-
ຕື່ມອີກການທົດລອງຄວບຄຸມແບບສຸ່ມທີ່ຖືກອອກແບບຢ່າງດີຈໍາເປັນຕ້ອງໄດ້ກໍານົດປະສິດທິພາບ, ຄວາມປອດໄພ, ປະລິມານຢາທີ່ດີທີ່ສຸດ, ແລະເສັ້ນທາງການບໍລິຫານໃນມະນຸດ.
ເວລາປະກາດ: ກັນຍາ-23-2025