CJC-1295

CJC-1295 API

CJC-1295ແມ່ນສັງເຄາະ, tetrasubstituted peptide analogue ຂອງຮໍໂມນການປ່ອຍຮໍໂມນການຂະຫຍາຍຕົວ (GHRH), ອອກແບບມາເພື່ອກະຕຸ້ນແລະຮັກສາຄວາມລັບຂອງຮໍໂມນການຂະຫຍາຍຕົວ endogenous (GH). ບໍ່ເຫມືອນກັບ GHRH ພື້ນເມືອງ, ເຊິ່ງມີເຄິ່ງຫນຶ່ງຂອງຊີວິດສັ້ນ, CJC-1295 ປະກອບມີເທັກໂນໂລຢີ Drug Affinity Complex (DAC)., ອະນຸຍາດໃຫ້ມັນຜູກມັດ covalently ກັບ albumin ໃນກະແສເລືອດແລະຍືດອາຍຸເຄິ່ງຊີວິດຂອງມັນໃຫ້ເກີນ 8 ມື້. ນະວັດຕະກໍານີ້ເຮັດໃຫ້ CJC-1295 aການປຽບທຽບ GHRH ທີ່ໃຊ້ໄດ້ດົນທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ສໍາຄັນໃນການຕ້ານການແກ່, ການຂາດການຈະເລີນເຕີບໂຕ, ລະບຽບການຍ່ອຍອາຫານ, ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງກ້າມເນື້ອ, ແລະຢາປົວພະຍາດຟື້ນຟູ.

ກົນໄກການປະຕິບັດ

CJC-1295 ດໍາເນີນການກ່ຽວກັບຕົວຮັບ GHRHຕັ້ງຢູ່ເທິງຈຸລັງ somatotropic ໃນຕ່ອມ pituitary ດ້ານຫນ້າ. ຫນ້າທີ່ທາງຊີວະພາບຂອງມັນ mimics ຂອງ GHRH ພື້ນເມືອງ, ແຕ່ມີເຄິ່ງຫນຶ່ງຂອງຊີວິດທີ່ຂະຫຍາຍອອກຢ່າງຫຼວງຫຼາຍເນື່ອງຈາກການດັດແກ້ DAC. ການປະຕິບັດແບບຍືນຍົງນີ້ເຮັດໃຫ້ສາມາດການປ່ອຍຕົວ pulsatile ຄົງທີ່ຂອງ GHແລະການຜະລິດເພີ່ມຂຶ້ນປັດໄຈການຂະຫຍາຍຕົວຄ້າຍຄື insulin 1 (IGF-1).

ກົນ​ໄກ​ທີ່​ສໍາ​ຄັນ​ປະ​ກອບ​ມີ​:

• ການກະຕຸ້ນຂອງຄວາມລັບຂອງ GH endogenous

• ຄວາມສູງຂອງລະດັບ IGF-1 ເປັນເວລາດົນ, ສະຫນັບສະຫນູນຜົນກະທົບ anabolic

• ບໍ່ມີ desensitization ທີ່ສໍາຄັນຫຼື downregulation ກັບການນໍາໃຊ້ຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ

• ປັບປຸງ lipolysis, ການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນ, ແລະການຟື້ນຟູຈຸລັງ

ໂດຍການກະຕຸ້ນເສັ້ນທາງ GH ແລະ IGF-1 ຂອງຮ່າງກາຍຂອງຕົນເອງ, CJC-1295 ຫຼີກເວັ້ນຫຼາຍຂໍ້ບົກຜ່ອງທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ GH ພາຍນອກ, ເຊັ່ນ: receptor desensitization ແລະຄວາມກັງວົນດ້ານຄວາມປອດໄພ.

ການຄົ້ນຄວ້າດ້ານການປິ່ນປົວແລະທ່າແຮງທາງດ້ານການຊ່ວຍ

1. ການຂາດຮໍໂມນການຂະຫຍາຍຕົວ (GHD)

ໃນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄລຍະຕົ້ນ, CJC-1295 ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນ:

• ເພີ່ມຂຶ້ນແບບຍືນຍົງໃນGHແລະIGF-1ລະດັບສູງເຖິງ6-10 ມື້ຫຼັງຈາກການສັກຢາດຽວ

• ຫຼຸດລົງຄວາມຖີ່ຂອງການສີດເມື່ອປຽບທຽບກັບ GHRH analogues ປະຈໍາວັນຫຼືການສັກຢາ GH

• ປັບປຸງການປະຕິບັດຕາມຄົນເຈັບແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງຮໍໂມນ

2. ອົງປະກອບຂອງຮ່າງກາຍແລະການຮັກສາກ້າມຊີ້ນ

ການສຶກສາກ່ຽວກັບສັດແລະມະນຸດໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ CJC-1295:

• ສົ່ງເສີມເພີ່ມກ້າມເນື້ອແລະຫຼຸດຜ່ອນໄຂມັນໃນຮ່າງກາຍ, ໂດຍສະເພາະໄຂມັນ visceral

• ປັບປຸງການເກັບຮັກສາໄນໂຕຣເຈນແລະການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນໃນກ້າມຊີ້ນ skeletal

• ອາດຈະຊ່ວຍໃນການຟື້ນຕົວຈາກsarcopeniaແລະສະພາບກ້າມຊີ້ນເສຍ

3. ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກຕ້ານຜູ້ສູງອາຍຸແລະສຸຂະພາບ

ຍ້ອນວ່າລະດັບ GH ແລະ IGF-1 ຫຼຸດລົງຕາມທໍາມະຊາດຕາມອາຍຸ, CJC-1295 ໄດ້ຖືກສຶກສາຫຼາຍຂຶ້ນ.ການແຊກແຊງຕ້ານຜູ້ສູງອາຍຸເຖິງ:

• ປັບປຸງຄຸນນະພາບການນອນແລະລະບຽບຈັງຫວະ circadian

• ປັບປຸງຄວາມຍືດຫຍຸ່ນຂອງຜິວຫນັງ, ຄວາມຫນາແຫນ້ນຂອງກະດູກ, ແລະການທໍາງານຂອງພູມຕ້ານທານ

• ສະຫນັບສະຫນູນmetabolism ພະລັງງານແລະຄວາມຕ້ານທານຄວາມເມື່ອຍລ້າ

4. ລະ​ບຽບ​ການ Metabolic

CJC-1295 ສະແດງໃຫ້ເຫັນຄໍາສັນຍາໃນການແກ້ໄຂການຕໍ່ຕ້ານ insulinແລະໂຣກ metabolic ໂດຍ:

• ປັບປຸງການນໍາໃຊ້ glucose

• ປັບປຸງການຜຸພັງ lipidແລະmetabolism ຂອງເນື້ອເຍື່ອ adipose

• ສະຫນັບສະຫນູນການ​ຄຸ້ມ​ຄອງ​ນ​້​ໍ​າ​ໃນບຸກຄົນທີ່ເປັນໂລກອ້ວນຫຼືກ່ອນເປັນພະຍາດເບົາຫວານ

API ການຜະລິດແລະການຄວບຄຸມຄຸນນະພາບ

At ກຸ່ມ Gentolex, ຂອງພວກເຮົາCJC-1295 APIແມ່ນຜະລິດໂດຍນໍາໃຊ້ການສັງເຄາະ peptide ໄລຍະແຂງ (SPPS)ແລະ purified ໂດຍໃຊ້ HPLC ເພື່ອບັນລຸຄວາມບໍລິສຸດສູງແລະຄວາມສອດຄ່ອງ batch-to-batch.

ຂໍ້ມູນຈໍາເພາະ:

• ຄວາມບໍລິສຸດ ≥ 99%(ຢືນຢັນ HPLC)

• ທາດລະລາຍທີ່ຕົກຄ້າງຕໍ່າ ແລະໂລຫະໜັກ

• ເສັ້ນທາງການສັງເຄາະທີ່ບໍ່ມີສານ Endotoxin, ບໍ່ມີພູມຄຸ້ມກັນ

• ມີຢູ່ໃນປະລິມານທີ່ກໍາຫນົດເອງ: milligram ກັບ kilogram scale

ຄໍາຮ້ອງສະຫມັກແລະທ່າແຮງໃນອະນາຄົດ

CJC-1295 ຖືວ່າເປັນໜຶ່ງໃນບັນດາຕົວປຽບທຽບ GHRH ທີ່ເຮັດໜ້າທີ່ໄດ້ດົນນານທີ່ສຸດ, ໂດຍມີຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທີ່ມີທ່າແຮງໃນ:

• ການປິ່ນປົວການຂາດ GH ສໍາລັບຜູ້ໃຫຍ່

• ການຄຸ້ມຄອງອົງປະກອບຂອງຮ່າງກາຍໃນ obesity ແລະຜູ້ສູງອາຍຸ

• ການຟື້ນຟູຈາກການສູນເສຍກ້າມຊີ້ນຫຼືການບາດເຈັບ

• ການເພີ່ມປະສິດທິພາບແລະການຟື້ນຕົວໃນການຕັ້ງຄ່າທາງດ້ານການຊ່ວຍຫຼືກິລາ

• ການປິ່ນປົວແບບສະຫນັບສະຫນູນໃນຄວາມເຫນື່ອຍລ້າຊໍາເຮື້ອ, fibromyalgia, ແລະຄວາມບໍ່ສົມດຸນຂອງ neuroendocrine

ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງກໍາລັງຄົ້ນຫາການນໍາໃຊ້ຂອງມັນເພື່ອເປັນທາງເລືອກrecombinant GHໂດຍສະເພາະໃນປະຊາກອນທີ່ກໍາລັງຊອກຫາປອດໄພກວ່າ, ໂມດູນຮໍໂມນ physiological ຫຼາຍ.